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国際特許分類[a61p11/00]の内容

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本発明は、ミクロRNAのプロモーター領域、ならびに線維症および/または線維症関連疾患を治療および/または予防するための医薬を製造するための、およびそれらを診断するためのミクロRNA、具体的には、miR-21、および関連要素の使用に関する。さらに、本発明は、miR-21の標的に対するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。miR-21欠損細胞、miR-21のプロモーター領域および標的、ならびにそのノックアウト生物も含む。最後に、本発明は、線維症および/または線維症関連疾患の診断方法、ならびに線維症および/または線維症関連疾患を治療するための医薬活性化合物のスクリーニング方法を指向する。さらに、本発明は、線維症を治療、改善、および/または予防するのに用いる組成物に関する。ある態様において、該組成物は、線維症を治療、改善、および/または予防するためのmiR-21の活性を調節する。ある態様において、該組成物は、線維症を治療、改善、および/または予防するためのmiR-21の活性を阻害する。
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本発明は、式(I)


[式中、Rは、(C−C)アルキルまたはハロ(C−C)アルキル基を表し;R’は、
基NR4R5またはOR8を表し;AおよびBは、存在する場合、互いに独立して、1ま
たは2個の炭素原子を表し、これらの炭素原子は1個以上の水素または(C−C)アルキル基によって置換されており;この(C−C)アルキル基は置換されていてもよく;A+Bは、多くて2個の炭素原子を表し;R1は、水素原子または(C−C)アルキル基を表し;R2およびR3は、互いに独立して、水素原子または(C−C)アルキル基を表し;この(C−C)アルキル基は置換されていてもよく;R4およびR5は、互いに独立して、水素原子または(C−C)アルキル基を表し、またはそれらを有する窒素原子と共に、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、アゼパン、ピペラジン、ホモピペラジン、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンS−オキシドまたはチオモルホリンS−ジオキシド型のヘテロ環を形成しており、このヘテロ環は(C−C)アルキル基によって置換されていてもよく;R6およびR7は、それぞれ、場合により置換されているフェニル基を表し;Yは水素原子、ハロゲン、または(C−C)アルキル基、ハロ(C−C)アルキル、(C−C)アルコキシ、ハロ(C−C)アルコキシ、(C−C)アルキルS(O)もしくはシアノ基を表し;R8は水素原子、(C−C)アルキル基、ハロ(C−C)アルキル基、アリル基またはフェニル(C−C)アルキル基であり、このフェニル基は1または2個の0−メチル基によって置換されていてもよく;pは、0、1および2から選択される整数を表す]に合致している、塩基の形態または酸とのもしくは塩基との付加塩の形態にある化合物を提供するものである。調製方法および治療での適用も提供される。
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【課題】ヒトCTLA−8が関連する疾病の治療または予防のための医薬の提供。
【解決手段】ヒトCTLA−8をコードするポリヌクレオチド、ヒトCTLA−8ポリペプチド。これらのポリヌクレオチドおよびポリペプチドを用いることにより、対象における血管新生の阻害、血管内皮細胞の増殖の阻害、腫瘍の増殖の阻害、血管新生に依存する組織増殖の阻害、骨髄細胞または前駆細胞の増殖、赤血球系細胞または前駆細胞の増殖、リンパ球または前駆細胞の増殖、IFNγ産生の誘導、IL−3産生の誘導ならびにGM−CSF産生の誘導を効果的に行うことができる。 (もっと読む)


本発明は、式(I)


[式中、Rは−CHOH、−MHCOHから選択される基であり、そしてRは水素原子であるか;またはRがRと一緒になって基−NHC(O)CH=CH−を形成する(式中の窒素原子はRを担持するフェニル環の炭素原子に結合し、炭素原子はRを担持するフェニル環の炭素原子に結合する);R3aおよびR3bは独立して、水素原子およびC1−4アルキル基からなる群より選択される;nは0ないし6から選択される整数である;Rは任意に置換されていてもよい単環式もしくは多環式C3−10シクロアルキル基、任意に置換されていてもよい単環式C5−10アリール基、およびC5−10アリールおよびC5−10アリールオキシ基から選択される1個以上の置換基が置換するメチル基からなる群より選択される;ただし、単環式もしくは多環式C3−10シクロアルキルおよび単環式C5−10アリール基は独立して、ハロゲン原子、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、C5−10アリールおよびC5−10アリールオキシ基から選択される1個以上の置換基により置換されていてもよい]で示される化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物もしくは立体異性体を提供する。
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【課題】 鶏伝染性気管支炎に対するワクチン効果を有する組換え七面鳥ヘルペスウイルスを得る。
【解決手段】 鶏伝染性気管支炎ウイルスのスパイク蛋白質をコードする遺伝子、メンブレン蛋白質をコードする遺伝子、及びエンベロープ蛋白質をコードする遺伝子がプロモーターとともに、ゲノムに挿入された組換え七面鳥ヘルペスウイルス。プロモーターとしては、サイトメガロウイルスの初期プロモーター、鶏βアクチン遺伝子のプロモーター、及びマレック病ウイルスのUL50遺伝子のプロモーターからなる群より選択されたものであるのが好ましく、前記各蛋白質をコードする遺伝子が、七面鳥ヘルペスウイルスゲノムのUL45とUL46のオープン・リーディング・フレームの間に挿入されていることが好ましい。 (もっと読む)


【課題】薬剤学的血管新生抑制用の組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、下記化学式1の化合物の薬剤学的有効量を含む薬剤学的血管新生抑制用の組成物に関する:
【化1】


本発明の薬剤学的組成物で有効成分として利用される化合物は、QP−Cに結合して血管新生を効果的に抑制し、血管新生−関連疾病または疾患の予防または治療に効果的に利用される。また、本発明の薬剤学的組成物で有効成分として利用される化合物は、QP−Cの生物学的機能を抑制するために、細胞死滅を誘導せずに血管新生反応を抑制し、これは薬物の安全性を大きく改善する。
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本発明は、式(I)のマクロライド化合物、医薬としての、特に炎症性およびアレルギー性疾患の治療または予防のための、該化合物の使用、該化合物を含有する医薬組成物ならびにそれらの製造方法に関する。特に、本発明は、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、リューマチ性関節炎、アトピー性皮膚炎もしくは炎症性腸疾患のような炎症性およびアレルギー性疾患またはガンのような増殖性疾患の治療および/または予防用にそれらの化合物を有用なものとする、主としてホスホジエステラーゼ4(PDE4)の阻害を通して仲介される抗炎症活性を有するマクロライド化合物に関する。
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【課題】天然化合物シクロスポリンAと同様な薬理学的活性は有するが副作用はない、新しい免疫抑制剤が必要とされる。
【解決手段】上記課題は、薬物学的に有効なシクロスポリンA類似体のシス及びトランス異性体の幾つかの混合物を提供することによって解決された。本発明は、構造的にシクロスポリンAに似ているシクロスポリン類似体の異性体混合物に関するものである。これらの混合物は、個々の異性体に比べて、そして天然及びその他の現在公知のシクロスポリン類及びシクロスポリン誘導体類に比べて、高い効果及び低い毒性を有する。本発明の実施形態は、ISATX247と呼ばれるシクロスポリンA類似体、及びそれらの誘導体類のシス及びトランス−異性体類に関するものである。ISATX247異性体の混合物は、天然及び現在公知のシクロスポリン類に比べてより高い効力とより低い毒性との組合わせを示す。 (もっと読む)


【課題】ソマトスタチン-ドーパミンキメラ類似体並びに、腫瘍形成、末端肥大症、および他の症状の処置で使用するためのその治療用途の提供。
【解決手段】(1)一つ以上の(単数または複数の)ソマトスタチン受容体と結合する少なくとも一つの部分と、(2)一つ以上の(単数または複数の)ドーパミン受容体と結合する少なくとも一つの部分とを含むキメラ類似体、またはその医薬的に許容可能な塩。 (もっと読む)


本発明は、K-ras発現を阻害する核酸分子を提供する。本核酸分子を使用する方法も、提供されている。 (もっと読む)


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