バジリア ファルマスーチカ アーゲーにより出願された特許
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フラザノベンゾイミダゾール
【課題】アポトーシスを誘導する、新規な置換フラザノベンゾイミダゾール化合物の提供。
【解決手段】式(I)で示される化合物。
(式中、Rはアリール、ヘテロアリール等を表し、Xは酸素、カルボニル基、カルボニル基のオキシム誘導体、又はα,β−不飽和カルボニル基等であり、置換基R1〜R6は、互いに独立して、水素、低級アルキル等を表す。)該化合物を含む医薬組成物は、新生物疾患及びリウマチ様関節炎、インシュリン依存性糖尿病、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡などの自己免疫疾患の処置に有用である。
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三環式抗生物質
式(I)[式中、A1は、−O−、−S−又は−N−R3を表わし;A2は、−CH2−、−O−、−N−R4、−C(=O)−又は−CH(O−R4)−を表わし;A3は、C3−C8シクロアルキレン;窒素、酸素及び硫黄より選択される、1、2、又は3個のヘテロ原子を有する、飽和及び不飽和の4員〜8員ヘテロシクロジイルを表わし、この基A3は、非置換であるか又は置換されており;A4は、C1−C4アルキレン、C2−C4アルケニレン、>C=O、又は炭素原子を介して隣接するNR5−基に結合している−C2H4NH−、−C2H4O−、及び−C2H4S−より選択される基を表わし;そしてGは、非置換又は置換されている、アリール又はヘテロアリールを表わし、そしてR1及びR2は、互いに独立して、水素、又はヒドロキシ、ハロゲン、メルカプト、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキルチオ、C1−C6アルキルカルボニルオキシ、C1−C6アルキルスルホニルオキシ、C1−C6ヘテロアルキルカルボニルオキシ、C5−C6ヘテロシクリルカルボニルオキシ、C1−C6ヘテロアルコキシより選択される置換基を表わし、ここで、ヘテロアルキル、ヘテロアルコキシ基又はヘテロシクリルは、窒素、酸素及び硫黄より選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含み、これらの置換基においてアルキル部分は、非置換であるか、又は更に置換されており;R3、R4及びR5は、互いに独立して、水素又はC1−C6アルキルを表わし;X1及びX2は、互いに独立して、窒素原子又はCR2を表わし(但し、X1及びX2の少なくとも1つは、窒素原子を表わす);mは、1であり;そして(CH2)m部分は、場合により、C1−C4アルキル;ハロゲン、カルボキシ、ヒドロキシ、C1−C4アルコキシ、C1−C4−アルキルカルボニルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−(C1−C4アルキル)アミノ又はアシルアミノで置換されており;nは、0、1又は2である]で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩は、細菌感染症の処置のための医薬としての使用に有用である。
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新規マクロライド及びその使用
本発明は、式(I)で表されるマクロライド化合物、前記化合物の医薬としての使用、特に、炎症性疾患及びアレルギー性疾患を治療又は予防するための使用、前記化合物を含有する医薬組成物、並びにその調製方法に関する。本発明は、特に、ホスホジエステラーゼ4(PDE4)の阻害を主に通じて媒介される抗炎症活性を有し、それによって慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、関節リウマチ、アトピー性皮膚炎もしくは炎症性腸疾患等の炎症性疾患及びアレルギー性疾患、又は癌等の増殖性疾患の治療及び/又は予防に対して有用なものになるマクロライド化合物に関する。
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新生物疾患又は自己免疫疾患を処置するためのプロドラッグとしてのフラザノベンゾイミダゾール
式(II):[式中、(a)は、非置換であるか、又は低級アルキル、ハロ−低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、アシルオキシ−低級アルキル、フェニル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ヒドロキシ−低級アルコキシ、低級アルコキシ−低級アルコキシ、フェニル−低級アルコキシ、低級アルキルカルボニルオキシ、アミノ、モノ(低級アルキル)アミノ、ジ(低級アルキル)アミノ、モノ(低級アルケニル)アミノ、ジ(低級アルケニル)アミノ、低級アルコキシカルボニルアミノ、低級アルキルカルボニルアミノ、置換アミノ(ここで、窒素上の2個の置換基は、窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成する)、低級アルキルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、シアノ、ハロゲン、及びニトロから独立して選択される1又は2個の更なる置換基により置換されているか;又は、2個の隣接する置換基がメチレンジオキシであることができる二価ベンゼン残基;あるいは非置換であるか、又は低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシ−低級アルコキシ、アミノ(低級アルキル、低級アルケニル及びアルキルカルボニルより選択される1又は2個の置換基により場合により置換されている)、ハロ−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、もしくはハロゲンにより更に置換されている二価ピリジン残基(Z=N)を表し;R1は、水素、低級アルキルカルボニル、ヒドロキシ−低級アルキル又はシアノ−低級アルキルを表し;そしてR2は、(b)、(c)及び(d)より選択される基を表す]で示される化合物;又はその薬学的に許容しうる塩。
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新規二環式抗生物質
式Iで表される化合物(式中、X1、X3;X4及びX6は、互いに独立して、窒素原子又はCR2を表すが、但し、X1、X3;X4及びX6のうちの少なくとも1個は窒素原子を表し;X2は、C−H、C−(C1−C6アルキル)、C−(C1−C6アルコキシ)、C−ハロゲン、C−COOHを表し;X5は、C−H又はC−(C1−C6アルキル)、C−ハロゲンを表し;R1及びR2は、互いに独立して、水素を表すか、又はヒドロキシ、ハロゲン、カルボキシ、アミノ、C1−C6アルキルアミノ、ジ(C1−C6アルキル)アミノ、メルカプト、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキルチオ、C1−C6アルキルアミノカルボニルオキシ、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6アルキルカルボニルオキシ、C1−C6アルキルスルホニルオキシ、C1−C6ヘテロアルキルカルボニルオキシ、C5−C6ヘテロシクリルカルボニルオキシ、C1−C6ヘテロアルキル、C1−C6ヘテロアルコキシから選択される置換基を表し、ここで、前記ヘテロアルキル、ヘテロアルコキシ基又はヘテロシクリルは、窒素、酸素及び硫黄から選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含み、この置換基では、アルキル部分は、非置換であるか、又はハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ、C1−C4アルコキシ、C1−C4アルキルカルボニル、C1−C4アルコキシカルボニル、非置換もしくは置換フェノキシもしくはフェニルカルボニル、非置換もしくは置換C5−C6ヘテロシクリルもしくはカルボキシにより更に置換され;A1は、以下の式:−O−(CH2)m−(CH2)−、−S−(CH2)m−(CH2)−又は−(C=O)O−(CH2)m−(CH2)−のうちの1個で表される二価基を表し、前記(CH2)m部分は、場合により、C1−C4アルキル、C2−C4アルケニル、C3−C6シクロアルキル、C3−C6シクロアルキルメチル、モルホリノメチル、ハロゲン、カルボキシ、ヒドロキシ、C1−C4アルコキシ;C1−C4アルコキシC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ(C1−C4アルキレンオキシ)C1−C4アルキル、ベンジルオキシC1−C4アルキル、アミノ、モノ−もしくはジ−(C1−C4アルキル)アミノ又はアシルアミノにより置換され、この置換基では、アルキル部分は、1個以上のフルオロ原子により更に置換されてもよく;mは、0、1又は2であるが、但し、A1の2個の末端原子価(terminal valencies)間の直接鎖(direct chain)における原子数は、少なくとも3であり、この基A1は、末端(CH2)−部分を介してA2に結合し;A2は、C3−C8シクロアルキレン;窒素、酸素及び硫黄から選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含む飽和及び不飽和の4〜8員ヘテロシクロジイルから選択され、この基A2は、非置換であるか又は置換されており;R4は、水素又はC1−C4アルキルを表し;A3は、C1−C4アルキレン、C2−C4アルケニレン、>C=O、−C(O)C1−C3アルキレン−、−C(=O)NH−を表すか、又は、炭素原子を介して隣接するNR4−基に結合している−C2H4NH−、−C2H4O−、及び−C2H4S−から選択される基を表し;Gは、アリール又はヘテロアリールを表し、この基は、非置換であるか又は置換されており;nは、0、1又は2である)で表される化合物;又はその薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物は、有益な抗菌剤である。
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結晶性(6R,7R)−7−{2−(5−アミノ−[1,2,4]チアジアゾール−3−イル)−2−[(Z)−トリチルオキシイミノ]−アセチルアミノ}−3−[(R)−1’−tert−ブトキシカルボニル−2−オキソ−[1,3’]ビピロリジニル−(3E)−イリデンメチル]−8−オキソ−5−チア−1−アザ−ビシクロ[4.2.0]オクタ−2−エン−2−カルボン酸ベンズヒドリルエステル;その製造法及び使用
広域抗生物質のCeftobiprole及びCeftobiprole Medocarilを製造するために有用な中間体である、式(I)の化合物の固体DMSO溶媒和物が説明される。
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新規マクロライドおよびそれらの使用
本発明は、式(I)のマクロライド化合物、医薬としての、特に炎症性およびアレルギー性疾患の治療または予防のための、該化合物の使用、該化合物を含有する医薬組成物ならびにそれらの製造方法に関する。特に、本発明は、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、リューマチ性関節炎、アトピー性皮膚炎もしくは炎症性腸疾患のような炎症性およびアレルギー性疾患またはガンのような増殖性疾患の治療および/または予防用にそれらの化合物を有用なものとする、主としてホスホジエステラーゼ4(PDE4)の阻害を通して仲介される抗炎症活性を有するマクロライド化合物に関する。
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PDE阻害により仲介される疾患を処置するためのマクロライド
式(I)または(I−A)[式中、基R1、R2、R3、R4、R12、R13およびR14は、本明細書で定義される意義を有する]で示されるマクロライドは、動物およびヒトにおける炎症性もしくはアレルギー性疾患または癌の治療または予防に有用である。
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2−(第一級/第二級アミノ)ヒドロカルビル)−カルバモイル−7−オキソ−2,6−ジアザ−ビシクロ[3.2.0]ヘプタン−6−スルホン酸誘導体の調製方法
式(I)[式中、ALINKERBは、式(V):A[G1−G2*−G3]Bで示されるリンカー部分表し、ここで、A及びBは、式(I)において式(V)で示される基の配向を示し;G1、G2及びG3は、本明細書に記載する特定の意味を有し、存在しても不在であってもよいが、G1又はG3の少なくとも一方が存在することを条件とし;そのリンカー基は、さらに、場合により一つ又は複数の式(VI)で示される基;及び/又は他の置換基を有してもよく;そしてR1は、水素又はC1−C4−アルキル基を表し;R2は、水素又はC1−C4−アルキル基を表し;R3は、その都度独立して水素又はC1−C4−アルキル基を表し;xは、0又は1であり;yは、0又は1であり;zは、その都度独立して、0又は1であり;(−−)は、部分ALINKERBの第一級、第二級又は第三級炭素原子と隣接窒素原子の間の単結合を表す]で示される化合物の製造方法であって、その方法では、(A)式(II)で示される化合物と、式(III)[式中、Prは、t−ブチルオキシカルボニル(t−Boc)、1−メチル−1−(4−ビフェニリル)エチルオキシカルボニル(Bpoc)、1−(1−アダマンチル)−1−メチルエチルオキシカルボニル(Adpoc)、1−(3,5−ジ−t−ブチルフェニル)−1−メチルエチルオキシカルボニル(t−Bumeoc)、1−アダマンチルオキシカルボニル(Adoc)、p−メトキシベンジルオキシカルボニル(Moz)、及びo,p−ジメトキシベンジルオキシカルボニルより選択されるアミノ保護基を表し、ALINKERBは、式(I)と同じ意味を有するが、式(VII)で示される一つ又は複数の随意の基を式(VII)で示される基に置き換えてもよいことを例外とし;R1;R2;R3;x;y;z及び(−−)は、その都度式(I)と同じ意味を有し、Prは上記と同義である]で示される化合物を双極性非プロトン性溶媒中で塩基の存在下で反応させて、式(IV)[式中、Pr;ALINKERB;R1;R2;R3;x;y;z及び(−−)は、その都度、式(III)と同じ意味を有する]で示される化合物を得て、次に、(B)ギ酸又はギ酸若しくは酢酸と塩酸若しくは臭化水素酸との混合物を用いた反応によりその化合物を脱保護し、式(I)で示される化合物及び前記式(IV)で示される化合物を得る。
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架橋モノバクタム中間体の製造方法
cisコンホメーションを有する式(I)[式中、R1は、1−フェニル−C1−C4アルキル又は1−ナフチル−C1−C4アルキル基(ここで、R1のフェニル又はナフチル残基は、非置換であるか、又は1個以上のC1−C4アルコキシ基で置換されており、そしてR1のアルキル部分の2位、3位、及び/又は4位にある炭素原子は、R1のフェニル又はナフチル残基とは独立に、かつ互いに独立に、非置換であるか、又はC1−C4アルコキシ及び/又はシリルオキシで置換されているか、あるいは好ましくは非置換であるか、又は炭素原子当たり1個のC1−C4アルコキシ基及び/又はシリルオキシ基で置換されている)を表し、そしてR2は、C1−C6アルキル基又は非置換若しくは置換ベンジル基を表す]の化合物の製造方法であって、式(II)[式中、R3は、C1−C6アルキル基又は非置換若しくは置換ベンジル基を表し、そしてR1及びR2は、式(I)中と同義を有する]の化合物を、0℃以下の温度で液体非プロトン性溶媒中で式(I)の化合物を得るのに充分な時間、塩基で処理する方法。
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