【課題】本発明は、ＧＰＲ１１９受容体アゴニスト作用を有するキナゾリン化合物またはその薬理的に許容し得る塩を有効成分とする医薬組成物を提供するものである。
【解決手段】本発明は、下記一般式［Ｉ］：


〔式中、Ｒ^１は水素又はハロゲン、環Ａは５〜６員アリール環（該アリール環はＯ、Ｓ及びＮから選ばれる同一又は異なる１〜４個のヘテロ原子を含有していてもよい）、Ｒ^Ａ１及びＲ^Ａ２は独立して、ハロゲン原子、シアノ基等、環Ｂは６〜７員脂肪族含窒素複素環式基、Ｒ^Ｂ１は水素又はアルキル、Ｒ^Ｂ２は水素又は水酸基、Ｒ^Ｂ３は水酸基、シアノ基等を表す。〕
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤で、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用な化合物の提供
【解決手段】下記式で表される化合物。


（式中：ｐは０-５、ｑは１-４、ｔは０または１、Ｄは非存在またはアルキル等、ＸはＣまたはＳ＝Ｏ、Ｈｅｔは複素環、Ｒ１，２、３、６，８は水素、アルキルや複素環など、Ｒ４，５はアルキル等を表す） （もっと読む）

【課題】ある種のキナゾリン誘導体類、又はその製薬学的に許容しうる塩を製造するための化学的方法の提供。
【解決手段】キナゾリン誘導体類の製造に有用なある種の中間体の製造法及び前記中間体を利用したキナゾリン誘導体類の製造法。特に、化合物４−（４−ブロモ−２−フルオロアニリノ）−６−メトキシ−７−（１−メチルピペリジン−４−イルメトキシ）キナゾリンの製造に有用な化学的方法及び中間体に関する。 （もっと読む）

【課題】幾つかの特定の癌サブインディケーションの治療において利点を有する癌療法の提供。
【解決手段】本発明は、一般式(I)のキナゾリン類(式中、R^a〜R^dは、特許請求の範囲及び明細書に示す意味を有する)の、癌療法における使用に関する。
【化１】
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【課題】癌に冒されているヒト患者における上皮細胞成長因子受容体（EGFR）ターゲティング治療の有効性の可能性を決定するための新規方法及び治療法の提供。
【解決手段】上皮細胞成長因子受容体（EGFR）治療に対する癌の応答を決定するための方法に向けられる。好ましい態様において、erbB 1遺伝子のキナーゼドメインにおける少なくとも１つの相違の存在は、チロシンキナーゼ阻害剤ゲフィチニブに対する感受性を与える。したがって、これらの突然変異の診断検査法により、最も薬物に応答しそうな患者に対して、ゲフィチニブ、エルロチニブ、およびその他のチロシンキナーゼ阻害剤を投与することができる。 （もっと読む）

【課題】サーチュインの活性又はレベルを調節し、それによって対象における肥満又は、糖尿病などのインシュリン耐性疾患を治療又は予防するするための方法および組成物の提供。
【解決手段】細胞を、サーチュイン活性化化合物又は阻害性化合物に接触させることで、脂肪蓄積をそれぞれ上昇させる又は減少させることができる。 （もっと読む）

【課題】例示的な障害としては、統合失調症及び認知欠如が挙げられる中枢神経系疾患を予防又は治療する化合物又はその塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】線条体濃縮チロシンホスファターゼ（ＳＴＥＰ）を変調させる下記に代表される化合物又はその塩を含有する医薬組成物。
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【課題】自己免疫が関与する疾患、免疫不全症または神経変性疾患の予防薬および／または治療薬、特にセプシスの予防薬および／または治療薬の提供。
【解決手段】
式（Ｉ）の化合物又はその塩［式中、Ａ¹は、式（Ａ）または(Ｂ)を表し、Ａ¹が式（Ａ）のときＡ²は上記式 (Ｂ）等を表し、


Ｑ¹は、−ＮＲ¹Ｒ²等を表し、Ｒ¹およびＲ²は、各々水素原子、Ｃ_1-10アルキル等を表し、Ａｌｋ³は、単結合等を表し、Ｘは、単結合等を表し、Ｒ³は、Ｃ_1-10アルキル等を表し、Ｑ²は、−ＮＲ⁴Ｒ⁵等を表し、Ｒ⁴およびＲ⁵は、各々水素原子、Ｃ_1-10アルキル等を表し、Ａｌｋ⁴は、単結合等を表し、Ａｒは、アリレン等を表し、Ｙは、単結合、−Ｏ−等を表し、Ｚは、単結合、−Ｎ（Ｒ¹⁰）−等を表し、Ａｌｋ¹およびＡｌｋ²は、各々メチレン等を表し、ｎ¹およびｎ²は、各々１〜３の整数を表し、Ｒ¹⁰は、水素原子、Ｃ_1-10アルキル等を表す］。 （もっと読む）

【課題】 新規な有害生物防除剤の提供。
【解決手段】 本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ、水素原子、ハロゲン原子、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ又はシアノであり、Ｒ^３はアルキル又はハロアルキルであり；ｎは０又は１の整数であり；Ｑは一般式［Ｑ−１］〜［Ｑ−６］（明細書参照）である〕で表される化合物又はその塩、それらを有効成分として含有する有害生物防除剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】細胞外に存在するＤＮＡを認識する受容体の１つであるＴＬＲ９を阻害し、自己免疫疾患、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶又は移植片対宿主病の予防治療効果に優れた薬剤を提供する。
【解決手段】次の一般式（１）：


で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】脊椎動物、特にヒト被験体における、痛覚過敏、温熱性または機械性異痛を含む炎症性疼痛に関連する徴候および症状の予防および改善において有用な化合物の提供。
【解決手段】AT2受容体アンタゴニストが、炎症性疼痛の痛みを伴う症状の予防または緩和に有効であるとの発見に基づき、小分子、核酸、ペプチド、ポリペプチド、およびペプチド模倣薬から選択されるAT2受容体アンタゴニストの有効量を、薬学的に許容される担体および/または希釈剤を含む組成物の形で適切に投与する方法。 （もっと読む）

【課題】細胞接着のモジュレーターの提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物およびその薬学的に受容可能な誘導体及びその薬学的組成物。


さらに、それらを細胞接着分子の（たとえばＬＦＡ−１）のＣＤ１１／ＣＤ１８ファミリーが介在する障害の治療のために使用する方法。さらには、細胞接着分子のＣＤ１１／ＣＤ１８ファミリーを介して介在する任意の障害を治療する方法であって、該化合物を、これを必要とする被験体に治療的有効量投与する工程を包含する、方法。 （もっと読む）

【課題】 癌腫、肉腫又は造血器癌を予防又は治療するための抗癌剤を提供する。
【解決手段】
上皮増殖因子受容体（ＥＧＦＲ）阻害剤、血管内皮細胞増殖因子受容体（ＶＥＧＦＲ）阻害剤及びＲａｆキナーゼ阻害剤からなる群より選択される少なくとも１つの抗癌剤と、５−（４−（６−（４−アミノ−３，５−ジメチル−フェノキシ）−１−メチル−１Ｈ−べンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）−ベンジル）−チアゾリジン−２，４−ジオン・２塩酸塩とを有効成分として含有する、同時に又は時間をおいて別々に投与するための、癌腫、肉腫又は造血器癌を治療するための抗癌剤であって、ＥＧＦＲ阻害剤がセツキシマブ、パニツムマブ、ゲフィチニブ、エルロチニブ及びラパチニブからなる群より選択され、ＶＥＧＦＲ阻害剤がベバシツマブ、ソラフェニブ及びＳＵ１１２４８からなる群より選択され、Ｒａｆキナーゼ阻害剤がソラフェニブである抗癌剤（ただし、抗癌剤がソラフェニブ又はエルロチニブであり、癌種が肺癌である抗癌剤を除く）。 （もっと読む）

【課題】未分化リンパ腫キナーゼ(ALK)活性、接着斑キナーゼ(FAK)、ゼータ鎖関連タンパク質キナーゼ70(ZAP-70)、インシュリン様増殖因子(IGF-1R)またはその組み合わせの阻害に応答する状態を処置し、寛解させ、または予防するため、新規化合物およびその医薬組成物、および該化合物の使用方法の提供。
【解決手段】新規の式(Ｉ)：


のピリミジンおよびピリジン誘導体。 （もっと読む）

【課題】キナゾリン誘導体、その調製法および使用法の提供。
【解決手段】本願は、置換基の定義が説明と同一である式（Ｉ）のキナゾリン誘導体およびその薬学的に許容可能な塩または溶媒和物を開示している。本願はまた、これらの調製方法、これらを含む組成物、およびアンチコプラスチック疾患（ａｎｔｉｃｏｐｌａｓｔｉｃ ｄｉｓｅａｓｅ）の治療薬調製におけるその使用を開示している。本発明はまた、０．０５〜１００ｍｇの式Ｉの化合物またはその薬学的に許容可能な塩および薬学的に許容可能なキャリア、賦形剤、または希釈剤を含む薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、細胞外および細胞内ＲＴＫアンタゴニストの両方の組合せを利用することによる受容体チロシンキナーゼの抑制方法を提供することを目的とする。
【解決手段】細胞外ＲＴＫアンタゴニストは、受容体の細胞外結合領域と相互作用することにより受容体チロシンキナーゼの活性化を抑制する生物学的分子または小分子である。細胞内ＲＴＫアンタゴニストは、キナーゼドメインを保有する受容体の細胞内領域と相互作用することにより、または受容体チロシンキナーゼのシグナル伝達経路に関与する細胞内タンパク質と相互作用することにより、受容体チロシンキナーゼのチロシンキナーゼ活性を抑制する生物学的分子または小分子である。本発明は、細胞外および細胞内ＲＴＫアンタゴニストの両方の組合せを投与することによるチロシンキナーゼ依存性疾患の治療方法、ならびにこのような方法において用いるためのその組成物も提供する。 （もっと読む）

【課題】抗血管新生活性を保有して、それ故に動物又はヒトの体内で血管新生と関連した疾患状態の治療の方法に有用である薬剤の提供。
【解決手段】アンジオポエチン−２の生物学的活性のアンタゴニストとＶＥＧＦ−Ａ、及び／又はＫＤＲ、及び／又はＦｌｔ１の生物学的活性のアンタゴニストの組合せと、そのようなアンタゴニストの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子である化合物を提供すること。
【解決手段】カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子として効果的な４−アリール−キナゾリンおよびそのアナログが開示される。本発明の化合物は、異常な細胞の未制御増殖および拡大が起こる種々の臨床的疾患の処置で有用である。本発明は、式Ｉ〜ＶＩｂで表される４−アリールアミノ−キナゾリンおよびアナログが優れたチューブリン阻害剤であって、トポイソメラーゼ、特にトポイソメラーゼＩＩを疎外するにおいて活性があるという発見に関する。 （もっと読む）

【課題】ＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合を阻害し、自己免疫性疾患、後天性免疫不全症候群又は癌の予防及び／又は治療効果に優れた薬剤を提供すること。
【解決手段】式（１）：


で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合阻害剤。 （もっと読む）

【課題】被験体において免疫応答を刺激するか、または調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】免疫応答を刺激する方法、およびそれに応答する患者を３，４−ジ（１Ｈ−インドール−３−イル）−１Ｈ−ピロール−２，５−ジオン、スタウロスポリンアナログ、誘導体化されたピリダジン、クロメン−４−オン、インドリノン、キナゾリン、ヌクレオシドアナログおよび他の低分子で処置する方法を開示する。１つの局面において、本発明は、抗原または他の因子と組み合わせて３，４−ジ（１Ｈ−インドール−３−イル）−１Ｈ−ピロール−２，５−ジオンを投与することに基づいて、免疫原性組成物、およびワクチンを投与する新規の方法を提供する。 （もっと読む）