【課題】本発明の課題は、新規な抗インフルエンザ薬を提供することにある。
【解決手段】本発明によれば、ヒトインフルエンザ・ウイルスの感染に関与するプロテアーゼを阻害することにより、既存のインフルエンザ薬とは異なる作用を有する新規な抗インフルエンザ薬を提供可能である。これは、HGFアクチベーター・インヒビター1のKunitzドメイン1 、もしくはHGFアクチベーターインヒビター2のKunitzドメイン1および/またはKunitzドメイン2を有効成分として含有する医薬組成物を用いることにより達成できる。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される、遊離塩基または酸との付加塩の形態での、ピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和化合物もしくはその水和物


（式中、Ｘは、水素原子２個、硫黄原子、酸素原子またはＣ_１−２アルキル基および水素原子を表し、Ｚは、結合、酸素原子、窒素原子（水素原子またはＣ_１−３アルキル基で置換されている。）、硫黄原子、メチレン基（Ｃ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される１または２つの基で置換されていてもよい。）を表し、Ｒ１は、２、４もしくは５−ピリミジン環または４−ピリジン環を表し、環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基またはハロゲン原子で置換されていてもよく、Ｒ２は、ベンゼン環、ナフタレン環またはベンジル基を表し、環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル基、ハロゲン原子、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルキル基、Ｃ_１−３ハロゲン化アルキル基、ヒドロキシル基、ヘテロアリール基（Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基（Ｃ_３−５シクロアルキル基、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルコキシ基、Ｃ_１−６アルキルスルホニル基、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ_１−６モノアルキルアミノ基またはＣ_２−１２ジアルキルアミノ基で置換されていてもよい。）、アセトキシ基またはアミノスルホニル基で置換されていてもよい。）から選択される１から４つの置換基で置換されていてもよく、Ｒ３は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ４は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ５は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基を表し、Ｒ６は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基を表し、Ｒ７は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、ｎは、０から３を表し、ｍは０を表す。）。
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式（Ｉ）で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和化合物もしくはその水和物、すなわち式（Ｉ）。化合物（Ｉ）は、神経変性疾患の治療に適している。

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式（Ｉ）で表される、遊離塩基または酸との付加塩の形態での、ピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和化合物もしくはその水和物（式中、Ｘは、水素原子２個、硫黄原子、酸素原子またはＣ_１−２アルキル基および水素原子を表し、Ｚは、結合、酸素原子、窒素原子（水素原子またはＣ_１−３アルキル基で置換されている。）、硫黄原子、メチレン基（Ｃ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される１または２つの基で場合によって置換されている。）を表し、Ｒ１は、２、４もしくは５−ピリミジン環または４−ピリジン環を表し、これらの環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基またはハロゲン原子で場合によって置換されており、Ｒ２は、ベンゼン環、ナフタレン環またはベンジル基を表し、これらの環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル基、ハロゲン原子、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルキル基、Ｃ_１−３ハロゲン化アルキル基、ヒドロキシル基、ヘテロアリール基（Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基（Ｃ_３−５シクロアルキル基、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルコキシ基、Ｃ_１−６アルキルスルホニル基、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ_１−６モノアルキルアミノ基またはＣ_２−１２ジアルキルアミノ基で場合によって置換されている。）、アセトキシ基またはアミノスルホニル基場合によって置換されている。）から選択される１から４つの置換基で場合によって置換されており、Ｒ３は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ４は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ５は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基を表し、Ｒ６は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基を表し、Ｒ７は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、ｎは、０から３を表し、ｍは、１を表す。）。

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遊離の塩基または酸付加塩の形態の、式（Ｉ）で表されるピリミドン誘導体またはこれらの塩、溶媒和物もしくは水和物


［式中、Ｘは、２個の水素原子、硫黄原子、酸素原子またはＣ_１−２アルキル基と水素原子を表し；Ｚは、結合、酸素原子、窒素原子（水素原子またはＣ_１−３アルキル基で置換されている。）、硫黄原子、メチレン基（Ｃ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、Ｃ_１−２ペルハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される１つまたは２つの基で場合によって置換されている。）を表し；Ｒ^１は、２、４もしくは５−ピリミジン環または４−ピリジン環を表し、前記環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基またはハロゲン原子で置換されていてもよく；Ｒ^２は、４−１５員複素環基を表し、この基は、請求項１に記載の通りの、１つから４つの置換基で置換されていてもよく、Ｒ^３は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し；Ｒ^４は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し；Ｒ^５は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基を表し；Ｒ６は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基を表し；Ｒ^７は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し；ｎは０から３を表し、ｍは１を表す。］、および同じものを含むＧＳＫｋ阻害薬としての薬物。
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【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用を有するピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２はアリール基等、Ｑは単結合手基、環Ａは隣接ピリミジン環と縮合する置換ピラゾール環、Ｒ^３は同一又は異なって水素原子等。〕で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用を有すピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物の提供。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は置換基を有していてもよいアリール基等、Ｒ^０は水素原子、アルキル等Ｅは式：−Ｃ（＝Ｏ）−又は−ＳＯ_２−で示される基、Ｒは、下式：


で示される基等を表す。〕 （もっと読む）

【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用を有するピラゾール化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は置換又は非置換アリール基等、Ｒ^３はアルキル基等、Ｅはアミド基、カルバモイル基等、又はフラン、ピリジン、モルホリン、オキサジアゾール、チアジアゾール等の複素環化合物等を含む置換基を表す。〕で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】摂食量の低下を伴わずに、体重及び／または内臓脂肪量を低下させることを特徴とする、抗肥満剤及び健康食品を提供する。
【解決手段】コレステロール低下剤として知られているコレスチミド（２−メチルイミダゾール−エピクロロヒドリン共重合体）をはじめとする薬学的に許容し得る陰イオン交換樹脂に代表されるような、消化管における胆汁酸の吸着作用、腸管循環の阻害作用または外因性脂質の吸収抑制作用を有する物質を有効成分とする抗肥満剤及び健康食品。 （もっと読む）

【課題】うつ病、うつ状態又は不安障害の予防及び／又は治療剤あるいは脳血管障害を伴ううつ病、脳血管障害を伴ううつ状態又は脳血管障害を伴う不安障害の予防及び／又は治療剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表わされるアミノアルコキシビベンジル類、その薬学上許容し得る塩、そのエステル、並びにそれらの溶媒和物及びそれらの水和物からなる群から選ばれる物質を有効成分とするうつ病、うつ状態又は不安障害の予防及び／又は治療剤あるいは脳血管障害を伴ううつ病、脳血管障害を伴ううつ状態又は脳血管障害を伴う不安障害の予防及び／又は治療剤。


〔Ｒ^３は水素原子、ヒドロキシル基、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＯＯＨ（ｎは１〜５の整数を表わす。）、又はＯ−ＣＯ−（ＣＨ_２）_ｌ−ＣＯＯＨ（ｌは１〜３の整数を表わす。）を表わし、Ｒ^４は−Ｎ（Ｒ^５）（Ｒ^６）などを表わし、ｍは０〜５の整数を表わす。〕 （もっと読む）