【課題】脂肪酸合成酵素(FAS)阻害活性を示し、抗肥満薬および抗がん剤としての用途や感染症治療薬としての用途が期待される光学活性なチオラクトマイシンの5位ビニル誘導体を提供することを目的とする。
【解決手段】一般式（１）
【化１】


で表される５-ビニルチオラクトマイシン誘導体および３-デメチル-５-ビニルチオラクトマイシン誘導体、または薬理学的に許容されるそれらの塩(具体例；(5R)-5-ブテニル-4-ヒドロキシ-5-メチル-5H-チオフェン-2-オン)を提供し、優れた脂肪酸合成酵素阻害活性を見出した。
（もっと読む）

【課題】エステル基を有するアミノアセチルピロリジンカルボニトリル誘導体の安全な製造方法を提供する。
【解決手段】
式１：
【化１】


（式中R¹は、置換されていてもよいC₁〜C₆のアルキル基、置換されていてもよいC₃〜C₆のシクロアルキル基、置換されていてもよいアリールメチル基、置換されていてもよいアリールエチル基、置換されていてもよい芳香族炭化水素、置換されていてもよい芳香族へテロ環、または置換されていてもよい脂肪族へテロ環を示し；
R²は水素原子または窒素原子の保護基を示し；
ｎは１または２を示す）で表されるビシクロアルキルアミノ酢酸誘導体。 （もっと読む）

【課題】 優れた免疫抑制剤として有用なアミノアルコール誘導体を提供する。
【解決手段】 一般式（１）
【化１】


［式中、Ｒ^１は１又は２個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜３の直鎖状アルキル基を、Ｒ^２はフッ素原子又は塩素原子を、Ｒ^３は炭素数１〜３の直鎖状アルキル基を、Ｘは酸素原子又は硫黄原子を、ｎは２又は３を示す］で表されるアミノアルコール誘導体が優れた免疫抑制作用を有することを見出した。 （もっと読む）

【課題】 ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品の提供。
【解決手段】下記一般式（１）


で表される２−置換−５−（ピラゾロピリジン−３−イル）ピラゾロン誘導体。 （もっと読む）

【課題】ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規２−置換−５−（ピラゾロピリジン−４−イル）ピラゾロン誘導体を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）


で表される２−置換−５−（ピラゾロピリジン−４−イル）ピラゾロン誘導体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。（ただしＡはピリダジン環またはピラゾール環を表わし、Ｒ^１、Ｒ^２等は、特定の置換基を表わす。） （もっと読む）

【課題】関節リウマチ、慢性気管支喘息、アトピー性皮膚炎などに有効なS1P４受容体に対して優れた調節作用を有するベンゾチオフェン誘導体を提供する。
【解決手段】一般式（１）
【化１】



［式中、Ｒ^１は水素原子、ハロゲン原子又は炭素数１〜６のアルキル基を、
Ｒ^２は水素原子、炭素数１〜６のアルキル基又はヒドロキシメチル基を、
Ｒ^３は水素原子又はＰＯ（ＯＨ）_２を、
ｍは２〜４の整数を示す。］
で表されるベンゾチオフェン誘導体、その光学異性体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物を見出した。
（もっと読む）

【課題】優れた胃粘膜障害治療剤を提供する。
【解決手段】トロキシピドと、アズレンスルホン酸又はその塩を含有する。 （もっと読む）

【課題】 ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規ピラゾロン誘導体を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）


で表されるピラゾロン誘導体（具体例：３−（２−エチル−８−メトキシキノリン−５−イル）−４，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５（４Ｈ）−オン）。 （もっと読む）

【課題】好中球エラスターゼを含む、セリンヒドロラーゼの作用を阻害する方法の提供。
【解決手段】式(I)のベンゾオキサジノン化合物又は前記化合物を含有する組成物を用いる。ある実施態様において、前記化合物又は組成物は、セリンヒドロラーゼ媒介疾患の予防、改善又は治療に用いられる。
【化１】
（もっと読む）

【課題】ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規ピリダジノン誘導体の提供。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｅはベンゾオキサゾール環又はベンゾチアゾール環を表わす。］で表されるピリダジノン誘導体、その光学異性体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。 （もっと読む）