説明

二重ファルマコフォア−PDE4‐ムスカリン性アンタゴニスト

本発明は、式(I)の新規化合物:


(I)
および、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、鼻炎(例えば、アレルギー性鼻炎)、アトピー性皮膚炎または乾癬等の抗炎症性疾患とアレルギー性疾患を含む呼吸器系疾患の治療におけるそれらの使用に関する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
下記式(I)の化合物またはその薬学上許容される塩:
【化1】

(式中、
LINKは、((CReRe)s3−(CRf=CRf)v1−(CRgRg))s4−X−((CReRe)t2−(CRf=CRf)v2−(CRgRg))t3であり、
は、場合により置換されていてもよいC1−10アルキル、場合により置換されていてもよいC3−C7シクロアルキル環、および場合により置換されていてもよいC3−C7スピロ環に含まれるC1アルキルからなる群より選択され、
は、酸素またはN(R4a)であり、
4aは、水素またはC1−2アルキルであり、
5aは、水素またC1−2アルキルであり、
Zは、C(O)、S(O)q、C(O)NH、およびC(O)Oからなる群より選択され、
Z1は、C(O)、S(O)q、HNC(O)、およびOC(O)からなる群より選択され、
nは、1、2、または3の整数であり、
qは、0または1〜2の整数であり、
vは、1〜5の整数であり、
v1は、0〜5であり、
v2は、0〜5であり、
s3は、0〜5であり、
s4は、0〜5であり、
t2は、0〜5であり、
t3は、0〜5であり、
Re、Rf、およびRgは、それぞれ、水素またはC1−4アルキルから独立して選択され、
は、C1−3アルキル、−CH−C1−2フルオロアルキル、および−CHCHOHからなる群より選択され、
は、水素原子、C1−4アルキル、C1−2フルオロアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、および(シクロプロピル)メチル−からなる群より選択され、
は、場合により置換されていてもよいC4−7シクロアルキル、場合により置換されていてもよいモノ−不飽和−C5−7シクロアルケニル、場合により置換されていてもよい部分式(aa)、(bb)、または(cc)の複素環基ならびに部分式(dd)、および(ee)の二環基からなる群より選択され、
【化2】

は、1または2の整数であり、
は、1または2の整数であり、
Yは、O、S、SO、またはNR10aであり、
10aは、水素原子(H)、メチル、C(O)NH、C(O)−メチル、またはC(O)−Cフルオロアルキルであり、
、Y、およびYは、独立して、CHまたは酸素であり、ただし、Y、Y、およびYの一つ以下が酸素であり、
そして、ここでRがC4−7シクロアルキルの場合、Rは環炭素上でオキソ(=O)、OH、メトキシ、Cフルオロアルコキシ、NH、C1−2アルキル、Cフルオロアルキル、−CHOH、−CH(Me)OH、−CHCHOH、−CHNH、−C(O)OH、−C(O)NHR24、ここでR24がHまたはメチルであり、−C(O)メチル、フルオロ、ヒドロキシイミノ(=N−OH)、または(C1−2アルコキシ)イミノ(=N−OR26、ここでR26は、C1−2アルキル)から独立して選択される一または二つの置換基により置換されていてもよく、
そして、ここでいずれのOH、メトキシ、フルオロアルコキシ、またはNH置換基も、式(I)の−NH−基に結合しているR環炭素に結合しておらず、そして、C4−7シクロアルキルの環炭素上の、いずれのOH、メトキシ、フルオロアルコキシ、−CHOH、−CH(Me)OH、−CHCHOH、−CHNH、または−C(O)OH置換基も、Rシクロブチル環の3位、または、Rシクロペンチル環の3位もしくは4位、または、Rシクロヘキシル環の3位、4位、もしくは5位、または、Rシクロヘプチル環の3位、4位、5位、もしくは6位にあり、
そして、C4−7シクロアルキルが環炭素上で−C(O)NHR24または−C(O)メチル置換基に置換されている場合、置換はRシクロブチル環の3位において、または、Rシクロペンチル環の3位もしくは4位において、または、Rシクロヘキシル環の4位において、または、Rシクロヘプチル環の3位、4位、5位、もしくは6位においてであり(ここで、この結合において、前記Rシクロアルキル環の1位は式(I)中の−NH−への結合点、すなわち、式(I)中の−NH−へ結合している環原子である)、
そして、ここで、Rが場合により置換されていてもよい、部分式(aa)、(bb)、または(cc)の複素環基である場合、Rは、環炭素上で場合により一または二つのオキソ(=O)置換基で場合により置換されていてもよい部分式(aa)、(bb)、または(cc)の複素環基であり、
そして、ここでRが場合により置換されていてもよいモノ−不飽和−C5−7シクロアルケニルの場合、前記シクロアルケニルは環炭素上でフルオロまたはメチルである一つの置換基に置換されていてもよく、そして、前記式(I)の−NH−基に結合しているR環炭素は、シクロアルケニル二重結合に参加しておらず、
ArおよびArは、独立して、場合により置換されていてもよいフェニルおよび場合により置換されていてもよい単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、
は、NRであり、または部分式(ff)、(gg)、(hh)、(ii)、(jj)、(kk)、(ll)、(mm)、もしくは(nn)の複素環基であり:
【化3】

は、一もしくは二つの窒素を含む場合により置換されていてもよいC5−C7員環、または一もしくは二つの窒素を含む対応する二環式環、または、モルホリン、1−アザビシクロ[2.2.2]oct−3−イル、または、8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]oct−3−イルであり、
は、水素、場合により置換されていてもよいC1−6アルキル、場合により置換されていてもよいアリール、場合により置換されていてもよいアリールC1−2アルキル、場合により置換されていてもよいヘテロアリール、場合により置換されていてもよいヘテロアリールC1−2アルキル、場合により置換されていてもよい複素環、場合により置換されていてもよい複素環C1−2アルキル、およびC(O)C1−2アルキルからなる群より選択され、
9aは、水素、場合により置換されていてもよいC1−6アルキル、場合により置換されていてもよいアリール、場合により置換されていてもよいアリールC1−2アルキル、場合により置換されていてもよいヘテロアリール、場合により置換されていてもよいヘテロアリールC1−2アルキル、場合により置換されていてもよい複素環、場合により置換されていてもよい複素環C1−2アルキル、およびC(O)C1−2アルキルからなる群より選択され、
Rdは、それぞれ、水素、ヒドロキシ、場合により置換されていてもよいC1−6アルキル、アミノ、場合により置換されていてもよいアリール、場合により置換されていてもよいアリールC1−2アルキル、場合により置換されていてもよい複素環、場合により置換されていてもよい複素環C1−2アルキル、場合により置換されていてもよいヘテロアリール、場合により置換されていてもよいヘテロアリールC1−2アルキル、=O、C(O)C1−2アルキル、OC(O)R17、およびC(O)N(R10からなる群より独立して選択され、
15およびR16は、それぞれ、水素またはC1−4アルキルからそれぞれ独立して選択され、
17は、それぞれ、場合により置換されていてもよいC1−4アルキル、場合により置換されていてもよいC3−7シクロアルキル、場合により置換されていてもよいC3−7シクロアルキルC1−4アルキル、場合により置換されていてもよいアリール、場合により置換されていてもよいアリールC1−4アルキル、複素環、場合により置換されていてもよい複素環、場合により置換されていてもよい複素環C1−4アルキル、場合により置換されていてもよいヘテロアリール、および場合により置換されていてもよいヘテロアリールC1−4アルキルからなる群より独立して選択され、
は、それぞれ、水素、場合により置換されていてもよいC1−4アルキル、場合により置換されていてもよいC3−7シクロアルキル、場合により置換されていてもよいC3−7シクロアルキル−C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、NR15161−4アルキル、S(O)1−4アルキル、=O、−CH(O)、C(O)1−4アルキル、C(O)N(R10、場合により置換されていてもよいアリール、場合により置換されていてもよいアリールC1−4アルキル、場合により置換されていてもよい複素環、場合により置換されていてもよい複素環C1−4アルキル、場合により置換されていてもよいヘテロアリール、および場合により置換されていてもよいヘテロアリールC1−4アルキルからなる群より独立して選択され、
a1は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されていてもよいC1−4アルキル、場合により置換されていてもよいC3−7シクロアルキル、場合により置換されていてもよいC3−7シクロアルキルC1−4アルキル、C1−4アルコキシ、NR1516、NR15161−4アルキル、S(O)1−4アルキル、ヒドロキシ、=O、−CH(O)、C(O)1−4アルキル、OC(O)R17、C(O)N(R10、場合により置換されていてもよいアリール、場合により置換されていてもよいアリールC1−4アルキル、場合により置換されていてもよい複素環、場合により置換されていてもよい複素環C1−4アルキル、場合により置換されていてもよいヘテロアリール、および場合により置換されていてもよいヘテロアリールC1−4アルキルからなる群より独立して選択され、
は、それぞれ、水素、場合により置換されていてもよいC1−4アルキル、場合により置換されていてもよいC3−7シクロアルキル、場合により置換されていてもよいC3−7シクロアルキルC1−4アルキル、C1−4アルコキシ、NR15161−4アルキル、S(O)1−4アルキル、=O、−CH(O)、C(O)1−4アルキル、C(O)N(R10、場合により置換されていてもよいアリール、場合により置換されていてもよいアリールC1−4アルキル、場合により置換されていてもよい複素環、場合により置換されていてもよい複素環C1−4アルキル、場合により置換されていてもよいヘテロアリール、および場合により置換されていてもよいヘテロアリールC1−4アルキルからなる群より独立して選択され、
b1は、それぞれ、水素、ハロゲン、場合により置換されていてもよいC1−4アルキル、場合により置換されていてもよいC3−7シクロアルキル、場合により置換されていてもよいC3−7シクロアルキルC1−4アルキル、C1−4アルコキシ、NR1516、NR15161−4アルキル、S(O)1−4アルキル、ヒドロキシ、=O、−CH(O)、C(O)1−4アルキル、OC(O)R17、C(O)N(R10、場合により置換されていてもよいアリール、場合により置換されていてもよいアリールC1−4アルキル、場合により置換されていてもよい複素環、場合により置換されていてもよい複素環C1−4アルキル、場合により置換されていてもよいヘテロアリール、および場合により置換されていてもよいヘテロアリールC1−4アルキルからなる群より独立して選択され、
は、それぞれ、水素またはC1−4アルキルから独立して選択され、
10は、それぞれ、水素またはC1−4アルキルから独立して選択され、
13aは、水素、C1−2アルキルから選択され、
13は、水素、C1−2アルキル、−CHOH、−CH(CH)OH、−CHCHOH、OH、および=Oからなる群より独立して選択され、
Xは、(C(R13))または(CRs1−X−(CRs2であり、
は、NR13a、O、S(O)m、またはC(O)であり、
mは、0または1〜2の整数であり、
pは、1または2の整数であり、
sは、0または1〜2の整数であり、
s1は、0または1〜2の整数であり、
s2は、0または1〜2の整数であり、ただし、Rが部分式(ff)、(ii)、(jj)、および(ll)の複素環基であり、XがNR13a、O、またはS(O)mであり、mが0または1である場合、s2が1または2であるか、Xが(CH(R13))pであり、
tは、1〜4の整数であり、
t1は、0または1〜4の整数であり、
およびRは、水素、場合により置換されていてもよいC1−4アルキル、場合により置換されていてもよいC−Cシクロアルキル、場合により置換されていてもよいC−CシクロアルキルC1−4アルキル、場合により置換されていてもよい複素環、場合により置換されていてもよい複素環C1−4アルキル、場合により置換されていてもよいアルケニル、場合により置換されていてもよいアリール、場合により置換されていてもよいアリールC1−4アルキル、場合により置換されていてもよいヘテロアリール、および場合により置換されていてもよいヘテロアリールC1−4アルキルからなる群よりそれぞれ独立して選択され、
は、水素または場合により置換されていてもよいC1−4アルキルから選択され、
は、(CRd1d1−NR1112または(CRd1d1t1−R14であり、
d1は、それぞれ、水素、場合により置換されていてもよいC1−4アルキル、場合により置換されていてもよいアリール、場合により置換されていてもよいヘテロアリール、および場合により置換されていてもよい複素環からなる群より独立して選択され、または、
14は、C1−4アルキル、C−Cシクロアルキル、場合により置換されていてもよい複素環および場合により置換されていてもよいヘテロアリール部分からなる群より選択され、
11およびR12は、独立して、水素またはC1−4アルキルから選択される)。
【請求項2】
がNRであり、Rが(CRd1d1t1−R14である、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
14が、エチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、場合により置換されていてもよいピペリジニル、場合により置換されていてもよいオキソヘキサヒドロ−1H−アゼピン、場合により置換されていてもよい3’−[(1−アザビシクロ−[2.2.2]oct−3−イル、場合により置換されていてもよいピリジニル、または場合により置換されていてもよいピリミジニルである、請求項2に記載の化合物。
【請求項4】
が、前記部分式(ff)、(gg)、(hh)、(ii)、(jj)、(kk)、(ll)、(mm)、または(nn)の複素環基である、請求項1に記載の化合物。
【請求項5】
が、一もしくは二つの窒素を含む場合により置換されていてもよいC5−C7員環、または一もしくは二つの窒素を含む対応する二環式環である、請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項6】
が部分式
【化4】

の複素環基であり、Rが水素であり、sが1または2であり、Rbが水素またはメチルであり、およびRが水素またはメチルである、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項7】
が部分式
【化5】

の複素環基であり、Raが水素であり、Rbが水素であり、Rcが水素であり、およびRが水素である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項8】
が部分式
【化6】

の複素環基であり、Raが水素であり、sが1であり、Rbが水素であり、およびR9aが水素である、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項9】
がC1−3アルキルである、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項10】
がエチルである、請求項1〜9のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項11】
がC1−4アルキルである、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項12】
がエチルである、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項13】
が、部分式(aa)、(bb)、もしくは(cc)の場合により置換されていてもよい複素環基または、部分式(dd)もしくは(ee)の二環基である、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項14】
R3がモルホリノである、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項15】
Ar1およびAr2が、独立して、場合により置換されていてもよいフェニルである、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項16】
Ar2がフェニルであり、Ar1がフェニルまたはハロゲン、アルキル、アルコキシ、もしくはシアノにより置換されたフェニルである、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項17】
ZおよびZ1が共にC(O)である、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項18】
が、場合により置換されていてもよいC1−10アルキルである、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項19】
が、−CH2−、−CH2CH2−、−C(CH3)(CH3)−、−C(H)(H)(CH2CH2CH2CH3)−、−CH2CH2CH2−、C(H)(H)(CH2CH3)−、−C(H)(CH3)−C(H)(CH3)−、C(H)(CH2−(CH3)(CH3))、−C(H)(OH)−C(H)(OH)−、または−CH2−C(H)(CH3)−CH2−である、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項20】
v1、v2、s1、s2、t2、およびt3が全て0である、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項21】
がC3−C7シクロアルキル環である、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項22】
が、シクロプロピル環、シクロブチル環、またはシクロヘキシル環である、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項23】
が、場合により置換されていてもよいC3−C7スピロ環に含まれるC1アルキルである、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項24】
がN(R4a)である、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項25】
vが1である、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項26】
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(6−フルオロ−3’−{[(3S)−3−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(6−フルオロ−3’−{[(3S)−3−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]−2,2−ジメチルプロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(6−フルオロ−3’−{[(3S)−3−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]ブタンジアミド、
2−ブチル−N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(6−フルオロ−3’−{[(3S)−3−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(6−フルオロ−3’−{[(3S)−3−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]ペンタンジアミド、
−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N−[(6−フルオロ−3’−{[(3S)−3−メチル−1−ピペラニジル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]−1,1−シクロプロパンジカルボキサミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−2−エチル−N’−[(6−フルオロ−3’−{[(3S)−3−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]プロパンジアミド、
−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N−[(6−フルオロ−3’−{[(3S)−3−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]−1,1−シクロブタンジカルボキサミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(6−フルオロ−3’−{[(3S)−3−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]−2−(1−メチルエチル)プロパンジアミド、
2−ブチル−N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(6−フルオロ−3’−{[(3S)−3−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(6−フルオロ−3’−{[(3S)−3−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]ブタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(6−フルオロ−3’−{[(3S)−3−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]−2,3−ジメチルブタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(6−フルオロ−3’−{[(3S)−3−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]−2,3−ジヒドロキシブタンジアミド、
(1S,2R)−N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(6−フルオロ−3’−{[(3S)−3−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]−1,2−シクロヘキサンジカルボキサミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(6−フルオロ−3’−{[(3S)−3−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]−3−メチルペンタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−{[3’−(4−ピペリジニルメチル)−3−ビフェニルイル]メチル}プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−{[3’−(4−ピペリジニルメチル)−3−ビフェニルイル]メチル}ブタンジアミド、
−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N−({6−フルオロ−3’−[(1−メチル−4−ピペリジニル)メチル]−3−ビフェニルイル}メチル)−1,1−シクロプロパンジカルボキサミド、
−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N−({6−(メチルオキシ)−3’−[(1−メチル−4−ピペリジニル)メチル]−3−ビフェニルイル}メチル)−1,1−シクロプロパンジカルボキサミド、
−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N−({6−フルオロ−3’−[(4−メチル−1−ピペラジニル)メチル]−3−ビフェニルイル}メチル)−1,1−シクロプロパンジカルボキサミド、
−({6−クロロ−3’−[(1−メチル−4−ピペリジニル)メチル]−3−ビフェニルイル}メチル)−N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−1,1−シクロプロパンジカルボキサミド、
−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N−({6−メチル−3’−[(1−メチル−4−ピペリジニル)メチル]−3−ビフェニルイル}メチル)−1,1−シクロプロパンジカルボキサミド、
−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N−({3’−[(1−メチル−4−ピペリジニル)メチル]−3−ビフェニルイル}メチル)−1,1−シクロプロパンジカルボキサミド、
−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N−({6−メチル−3’−[(4−メチル−1−ピペラジニル)メチル]−3−ビフェニルイル}メチル)−1,1−シクロプロパンジカルボキサミド、
−({3’−[(1S,4S)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イルメチル]−6−メチル−3−ビフェニルイル}メチル)−N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−1,1−シクロプロパンジカルボキサミド、
−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N−{[3’−(4−ピペリジニルメチル)−3−ビフェニルイル]メチル}−1,1−シクロプロパンジカルボキサミド、
−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N−{[6−フルオロ−3’−(4−ピペリジニルメチル)−3−ビフェニルイル]メチル}−1,1−シクロプロパンジカルボキサミド、
−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N−{[6−(メチルオキシ)−3’−(4−ピペリジニルメチル)−3−ビフェニルイル]メチル}−1,1−シクロプロパンジカルボキサミド、
−{[6−クロロ−3’−(4−ピペリジニルメチル)−3−ビフェニルイル]メチル}−N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−1,1−シクロプロパンジカルボキサミド、
−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N−{[6−メチル−3’−(4−ピペリジニルメチル)−3−ビフェニルイル]メチル}−1,1−シクロプロパンジカルボキサミド、
−[(6−クロロ−3’−{[(3S)−3−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]−N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−1,1−シクロプロパンジカルボキサミド、
−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N−{[6−メチル−3’−(1−ピペラジニルメチル)−3−ビフェニルイル]メチル}−1,1−シクロプロパンジカルボキサミド、
−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N−[(6−メチル−3’−{[(2R)−2−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]−1,1−シクロプロパンジカルボキサミド、
−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N−[(6−メチル−3’−{[(3S)−3−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]−1,1−シクロプロパンジカルボキサミド、
−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N−[(6−メチル−3’−{[(3R)−3−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]−1,1−シクロプロパンジカルボキサミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−2−エチル−N’−[(6−フルオロ−3’−{[(3S)−3−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]−2−メチルプロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−{[3’−(4−ピペリジニルメチル)−3−ビフェニルイル]メチル}ペンタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(6−フルオロ−3’−{[(3S)−3−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]−2−プロピルプロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−2−エチル−N’−[(6−フルオロ−3’−{[(3S)−3−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]−2−メチルプロパンジアミド、
−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N−[(6−フルオロ−3’−{[(3S)−3−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]−2,2−ジメチルブタンジアミド、
−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N−[(6−フルオロ−3’−{[(3S)−3−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]−2,2−ジメチルブタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−({3’−[(1−メチル−4−ピペリジニル)メチル]−3−ビフェニルイル}メチル)ブタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−({3’−[(4−メチル−1−ピペラジニル)メチル]−3−ビフェニルイル}メチル)プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−({3’−[(4−メチルヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン−1−イル)メチル]−3−ビフェニルイル}メチル)プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−{[3’−(1−ピペリジニルメチル)−3−ビフェニルイル]メチル}プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−{[3’−(4−モルホリニルメチル)−3−ビフェニルイル]メチル}プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−{[3’−(ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン−1−イルメチル)−3−ビフェニルイル]メチル}プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(3’−{[(3R)−3−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]プロパンジアミド、
N−[(3’−{[(3S)−3−アミノ−1−ピロリジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}プロパンジアミド、
N−{[3’−(2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イルメチル)−3−ビフェニルイル]メチル}−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−({3’−[(1−メチル−4−ピペリジニル)メチル]−3−ビフェニルイル}メチル)プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−({3’−[(3,5−ジメチル−1−ピペラジニル)メチル]−6−フルオロ−3−ビフェニルイル}メチル)ペンタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−{[6−フルオロ−3’−({4−[2−(メチルオキシ)エチル]−1−ピペラジニル}メチル)−3−ビフェニルイル]メチル}ペンタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−{[3’−({4−[2−(ジメチルアミノ)エチル]−1−ピペラジニル}メチル)−6−フルオロ−3−ビフェニルイル]メチル}ペンタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(6−フルオロ−3’−{[メチル(1−メチル−4−ピペリジニル)アミノ]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]ペンタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(6−フルオロ−3’−{[(2,2,6,6−テトラメチル−4−ピペリジニル)アミノ]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]ペンタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(6−フルオロ−3’−{[4−(4−モルホリニル)−1−ピペリジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]ペンタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−({6−フルオロ−3’−[(2,3,5,6−テトラメチル−1−ピペラジニル)メチル]−3−ビフェニルイル}メチル)ペンタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(6−フルオロ−3’−{[4−(2−ピリミジニル)−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]ペンタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(6−フルオロ−3’−{[(1R,4S)−5−(フェニルメチル)−2,5−ジアゾビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]ペンタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−({6−フルオロ−3’−[(4−ピリミジニルアミノ)メチル]−3−ビフェニルイル}メチル)ペンタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−({6−フルオロ−3’−[(2−ピリミジニルアミノ)メチル]−3−ビフェニルイル}メチル)ペンタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−{[6−フルオロ−3’−(1−ピペラジニルメチル)−3−ビフェニルイル]メチル}ペンタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−({6−フルオロ−3’−[(3−オキソ−1−ピペラジニル)メチル]−3−ビフェニルイル}メチル)ペンタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−({6−フルオロ−3’−[(4−メチル−1−ピペラジニル)メチル]−3−ビフェニルイル}メチル)ペンタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(3’−{[(2R,5S)−2,5−ジメチル−1−ピペラジニル]メチル}−6−フルオロ−3−ビフェニルイル)メチル]ペンタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−({3’−[(4−エチル−1−ピペラジニル)メチル]−6−フルオロ−3−ビフェニルイル}メチル)ペンタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(6−フルオロ−3’−{[4−(1−メチルエチル)−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]ペンタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−({6−フルオロ−3’−[(4−メチルヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン−1−イル)メチル]−3−ビフェニルイル}メチル)ペンタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(3’−{[[2−(ジメチルアミノ)エチル](メチル)アミノ]メチル}−6−フルオロ−3−ビフェニルイル)メチル]ペンタンジアミド、
N−{[3’−(2,5−ジアザビシクロ[2.2.2]oct−2−イルメチル)−6−フルオロ−3−ビフェニルイル]メチル}−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}ペンタンジアミド、
N−{[3’−(2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イルメチル)−6−フルオロ−3−ビフェニルイル]メチル}−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}ペンタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−{[6−フルオロ−3’−(4−モルホリニルメチル)−3−ビフェニルイル]メチル}ペンタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−{[6−フルオロ−3’−(1−ピペリジニルメチル)−3−ビフェニルイル]メチル}ペンタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(6−フルオロ−3’−{[(3S)−3−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]プロパンジアミド、
N−{[6−クロロ−3’−(ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン−1−イルメチル)−3−ビフェニルイル]メチル}−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}プロパンジアミド、
N−[(3’−{[(3S)−3−アミノ−1−ピロリジニル]メチル}−6−クロロ−3−ビフェニルイル)メチル]−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}プロパンジアミド、
N−[(6−クロロ−3’−{[(3R)−3−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}プロパンジアミド、
N−({6−クロロ−3’−[(1S,4S)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イルメチル]−3−ビフェニルイル}メチル)−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}プロパンジアミド、
N−[(6−クロロ−3’−{[(2S)−2−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}プロパンジアミド、
N−[(6−クロロ−3’−{[(3S)−3−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−{[6−フルオロ−3’−(ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン−1−イルメチル)−3−ビフェニルイル]メチル}プロパンジアミド、
N−({3’−[(1S,4S)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イルメチル]−6−フルオロ−3−ビフェニルイル}メチル)−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(3’−{[(3R,5S)−3,5−ジメチル−1−ピペラジニル]メチル}−6−フルオロ−3−ビフェニルイル)メチル]プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(6−フルオロ−3’−{[(2S)−2−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−{[3’−(ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン−1−イルメチル)−6−(メチルオキシ)−3−ビフェニルイル]メチル}プロパンジアミド、
N−{[3’−{[(3S)−3−アミノ−1−ピロリジニル]メチル}−6−(メチルオキシ)−3−ビフェニルイル]メチル}−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(6−(メチルオキシ)−3’−{[(3R)−3−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]プロパンジアミド、
N−{[3’−[(1S,4S)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イルメチル]−6−(メチルオキシ)−3−ビフェニルイル]メチル}−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−{[3’−{[(3R,5S)−3,5−ジメチル−1−ピペラジニル]メチル}−6−(メチルオキシ)−3−ビフェニルイル]メチル}プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(6−(メチルオキシ)−3’−{[(2S)−2−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(6−(メチルオキシ)−3’−{[(3S)−3−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−{[3’−(ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン−1−イルメチル)−6−メチル−3−ビフェニルイル]メチル}プロパンジアミド、
N−[(3’−{[(3S)−3−アミノ−1−ピロリジニル]メチル}−6−メチル−3−ビフェニルイル)メチル]−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(6−メチル−3’−{[(3R)−3−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]プロパンジアミド、
N−({3’−[(1R,4R)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イルメチル]−6−メチル−3−ビフェニルイル}メチル)−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(6−メチル−3’−{[(2S)−2−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(6−メチル−3’−{[(3S)−3−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]プロパンジアミド、
N−{[6−クロロ−3’−(1−ピペラジニルメチル)−3−ビフェニルイル]メチル}−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}プロパンジアミド、
N−({6−クロロ−3’−[(4−メチルヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン−1−イル)メチル]−3−ビフェニルイル}メチル)−N’−{[1,6−ジエチルl−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}プロパンジアミド、
N−({3’−[(4−アセチル−1−ピペラジニル)メチル]−6−クロロ−3−ビフェニルイル}メチル)−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}プロパンジアミド、
N−({6−クロロ−3’−[(4−エチル−1−ピペラジニル)メチル]−3−ビフェニルイル}メチル)−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}プロパンジアミド、
N−[(6−クロロ−3’−{[(3R,5S)−3,5−ジメチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−({6−フルオロ−3’−[(4−メチル−1−ピペラジニル)メチル]−3−ビフェニルイル}メチル)プロパンジアミド、
N−({3’−[(4−アセチル−1−ピペラジニル)メチル]−6−フルオロ−3−ビフェニルイル}メチル)−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}プロアパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−({3’−[(4−エチル−1−ピペラジニル)メチル]−6−フルオロ−3−ビフェニルイル}メチル)プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(3’−{[[2−(ジメチルアミノ)エチル](メチル)アミノ]メチル}−6−フルオロ−3−ビフェニルイル)メチル]プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−{[6−フルオロ−3’−(1−ピペリジニルメチル)−3−ビフェニルイル]メチル}プロパンジアミド、
N−({6−クロロ−3’−[(4−メチル−1−ピペラジニル)メチル]−3−ビフェニルイル}メチル)−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}プロパンジアミド、
N−[(6−クロロ−3’−{[[2−(ジメチルアミノ)エチル](メチル)アミノ]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−{[6−(メチルオキシ)−3’−(1−ピペラジニルメチル)−3−ビフェニルイル]メチル}プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−({6−(メチルオキシ)−3’−[(4−メチル−1−ピペラジニル)メチル]−3−ビフェニルイル}メチル)プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−{[3’−[(4−エチル−1−ピペラジニル)メチル]−6−(メチルオキシ)−3−ビフェニルイル]メチル}プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−{[3’−{[[2−(ジメチルアミノ)エチル](メチル)アミノ]メチル}−6−(メチルオキシ)−3−ビフェニルイル]メチル}プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−{[6−(メチルオキシ)−3’−(1−ピペリジニルメチル)−3−ビフェニルイル]メチル}プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−{[6−フルオロ−3’−(1−ピペラジニルメチル)−3−ビフェニルイル]メチル}プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−{[3’−[(4−メチルヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン−1−イル)メチル]−6−(メチルオキシ)−3−ビフェニルイル]メチル}プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−{[6−メチル−3’−(1−ピペラジニルメチル)−3−ビフェニルイル]メチル}プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−({6−メチル−3’−[(4−メチル−1−ピペラジニル)メチル]−3−ビフェニルイル}メチル)プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−({6−メチル−3’−[(4−メチルヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン−1−イル)メチル]−3−ビフェニルイル}メチル)プロパンジアミド、
N−({3’−[(4−アセチル−1−ピペラジニル)メチル]−6−メチル−3−ビフェニルイル}メチル)−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−({3’−[(4−エチル−1−ピペラジニル)メチル]−6−メチル−3−ビフェニルイル}メチル)プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(3’−{[[2−(ジメチルアミノ)エチル](メチル)アミノ]エチル}−6−メチル−3−ビフェニルイル)メチル]プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−{[6−メチル−3’−(1−ピペリジニルメチル)−3−ビフェニルイル]メチル}プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(3’−{[(3R,5S)−3,5−ジメチル−1−ピペラジニル]メチル}−6−メチル−3−ビフェニルイル)メチル]プロパンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(6−フルオロ−3’−{[(3S)−3−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]ブタンジアミド、
N−{[6−クロロ−3’−(ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン−1−イルメチル)−3−ビフェニルイル]メチル}−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}ブタンジアミド、
N−[(3’−{[(3S)−3−アミノ−1−ピロリジニル]メチル}−6−クロロ−3−ビフェニルイル)メチル]−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}ブタンジアミド、
N−[(6−クロロ−3’−{[(3R)−3−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}ブタンジアミド、
N−({6−クロロ−3’−[(1S,4S)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イルメチル]−3−ビフェニルイル}メチル)−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}ブタンジアミド、
N−[(6−クロロ−3’−{[(2S)−2−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}ブタンジアミド、
N−[(6−クロロ−3’−{[(3S)−3−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}ブタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−{[6−フルオロ−3’−(ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン−1−イルメチル)−3−ビフェニルイル]メチル}ブタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(6−フルオロ−3’−{[(3R)−3−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]ブタンジアミド、
N−({3’−[(1S,4S)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イルメチル]−6−フルオロ−3−ビフェニルイル}メチル)−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}ブタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(6−フルオロ−3’−{[(2S)−2−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]ブタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−{[3’−(ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン−1−イルメチル)−6−(メチルオキシ)−3−ビフェニルイル]メチル}ブタンジアミド、
N−{[3’−{[(3S)−3−アミノ−1−ピロリジニル]メチル}−6−(メチルオキシ)−3−ビフェニルイル]メチル}−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}ブタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(6−(メチルオキシ)−3’−{[(3R)−3−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]ブタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(6−(メチルオキシ)−3’−{[(3S)−3−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]ブタンジアミド、
N−[(3’−{[(3S)−3−アミノ−1−ピロリジニル]メチル}−6−フルオロ−3−ビフェニルイル)メチル]−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}ブタンジアミド、
N−{[3’−[(1S,4S)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イルメチル]−6−(メチルオキシ)−3−ビフェニルイル]メチル}−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}ブタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(6−(メチルオキシ)−3’−{[(2S)−2−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]ブタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−{[3’−(ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン−1−イルメチル)−6−メチル−3−ビフェニルイル]メチル}ブタンジアミド、
N−[(3’−{[(3S)−3−アミノ−1−ピロリジニル]メチル}−6−メチル−3−ビフェニルイル)メチル]−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}ブタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(6−メチル−3’−{[(3R)−3−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]ブタンジアミド、
N−({3’−[(1R,4R)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イルメチル]−6−メチル−3−ビフェニルイル}メチル)−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}ブタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(6−メチル−3’−{[(2S)−2−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]ブタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(6−メチル−3’−{[(3S)−3−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]ブタンジアミド、
N−{[6−クロロ−3’−(1−ピペラジニルメチル)−3−ビフェニルイル]メチル}−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}ブタンジアミド、
N−({6−クロロ−3’−[(4−メチル−1−ピペラジニル)メチル]−3−ビフェニルイル}メチル)−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}ブタンジアミド、
N−({6−クロロ−3’−[(4−メチルヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン−1−イル)メチル]−3−ビフェニルイル}メチル)−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}ブタンジアミド、
N−({3’−[(4−アセチル−1−ピペラジニル)メチル]−6−クロロ−3−ビフェニルイル}メチル)−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}ブタンジアミド、
N−({6−クロロ−3’−[(4−エチル−1−ピペラジニル)メチル]−3−ビフェニルイル}メチル)−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}ブタンジアミド、
N−[(6−クロロ−3’−{[[2−(ジメチルアミノ)エチル](メチル)アミノ]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}ブタンジアミド、
N−{[6−クロロ−3’−(1−ピペリジニルメチル)−3−ビフェニルイル]メチル}−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}ブタンジアミド、
N−[(6−クロロ−3’−{[(3R,5S)−3,5−ジメチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}ブタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−{[6−フルオロ−3’−(1−ピペラジニルメチル)−3−ビフェニルイル]メチル}ブタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−({6−フルオロ−3’−[(4−メチル−1−ピペラジニル)メチル]−3−ビフェニルイル}メチル)ブタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−({6−フルオロ−3’−[(4−メチルヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン−1−イル)メチル]−3−ビフェニルイル}メチル)ブタンジアミド、
N−({3’−[(4−アセチル−1−ピペラジニル)メチル]−6−フルオロ−3−ビフェニルイル}メチル)−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}ブタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−({3’−[(4−エチル−1−ピペラジニル)メチル]−6−フルオロ−3−ビフェニルイル}メチル)ブタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(3’−{[[2−(ジメチルアミノ)エチル](メチル)アミノ]メチル}−6−フルオロ−3−ビフェニルイル)メチル]ブタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−{[6−フルオロ−3’−(1−ピペリジニルメチル)−3−ビフェニルイル]メチル}ブタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(3’−{[(3R,5S)−3,5−ジメチル−1−ピペラジニル]メチル}−6−フルオロ−3−ビフェニルイル)メチル]ブタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−{[6−(メチルオキシ)−3’−(1−ピペラジニルメチル)−3−ビフェニルイル]メチル}ブタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−({6−(メチルオキシ)−3’−[(4−メチル−1−ピペラジニル)メチル]−3−ビフェニルイル}メチル)ブタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−{[3’−[(4−メチルヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン−1−イル)メチル]−6−(メチルオキシ)−3−ビフェニルイル]メチル}ブタンジアミド、
N−{[3’−[(4−アセチル−1−ピペラジニル)メチル]−6−(メチルオキシ)−3−ビフェニルイル]メチル}−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}ブタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−{[3’−[(4−エチル−1−ピペラジニル)メチル]−6−(メチルオキシ)−3−ビフェニルイル]メチル}ブタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−{[3’−{[[2−(ジメチルアミノ)エチル](メチル)アミノ]メチル}−6−(メチルオキシ)−3−ビフェニルイル]メチル}ブタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−{[6−(メチルオキシ)−3’−(1−ピペリジニルメチル)−3−ビフェニルイル]メチル}ブタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−{[3’−{[(3R,5S)−3,5−ジメチル−1−ピペラジニル]メチル}−6−(メチルオキシ)−3−ビフェニルイル]メチル}ブタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−{[6−メチル−3’−(1−ピペラジニルメチル)−3−ビフェニルイル]メチル}ブタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−({6−メチル−3’−[(4−メチル−1−ピペラジニル)メチル]−3−ビフェニルイル}メチル)ブタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−({6−メチル−3’−[(4−メチルヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン−1−イル)メチル]−3−ビフェニルイル}メチル)ブタンジアミド、
N−({3’−[(4−アセチル−1−ピペラジニル)メチル]−6−メチル−3−ビフェニルイル}メチル)−N’−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}ブタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−({3’−[(4−エチル−1−ピペラジニル)メチル]−6−メチル−3−ビフェニルイル}メチル)ブタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(3’−{[[2−(ジメチルアミノ)エチル](メチル)アミノ]メチル}−6−メチル−3−ビフェニルイル)メチル]ブタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−{[6−メチル−3’−(1−ピペリジニルメチル)−3−ビフェニルイル]メチル}ブタンジアミド、
N−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N’−[(3’−{[(3R,5S)−3,5−ジメチル−1−ピペラジニル]メチル}−6−メチル−3−ビフェニルイル)メチル]ブタンジアミド、
−{[1,6−ジエチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル]メチル}−N−[(6−フルオロ−3’−{[(3S)−3−メチル−1−ピペラジニル]メチル}−3−ビフェニルイル)メチル]−1,1−シクロプロパンジカルボキサミド
である、請求項1記載の化合物またはその薬学上許容される塩。
【請求項27】
先行する請求項のいずれか一項に記載の式(I)の化合物を含んでなる医薬組成物および薬理学上許容される担体または希釈剤。
【請求項28】
治療を必要とする患者において、前記患者に有効量の請求項1〜26のいずれか一項に記載の式(I)の化合物を投与することを含む、喘息、慢性閉塞性肺疾患の治療方法。
【請求項29】
前記化合物を少なくとも一つの更なる治療剤と共に哺乳動物に投与する、請求項28に記載の方法。
【請求項30】
前記少なくとも一つの更なる治療剤がコルチコステロイドまたは持続性ベータアゴニストである、請求項29に記載の方法。
【請求項31】
治療において使用するための、請求項1に記載の式(I)の化合物。
【請求項32】
呼吸器疾患の治療において使用するための、請求項1〜26のいずれか一項に記載の式(I)の化合物。
【請求項33】
呼吸器疾患の治療用薬剤の製造における、請求項1〜26のいずれか一項に記載の式(I)の化合物の使用。

【公表番号】特表2011−511083(P2011−511083A)
【公表日】平成23年4月7日(2011.4.7)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−545973(P2010−545973)
【出願日】平成21年2月5日(2009.2.5)
【国際出願番号】PCT/US2009/033129
【国際公開番号】WO2009/100167
【国際公開日】平成21年8月13日(2009.8.13)
【出願人】(397009934)グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】GLAXO GROUP LIMITED
【住所又は居所原語表記】Glaxo Wellcome House,Berkeley Avenue Greenford,Middlesex UB6 0NN,Great Britain
【Fターム(参考)】